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AntitusivosDefinición. Un antitusígeno o antitusivo es un fármaco empleado para tratar la tos seca irritativa, no productiva. Los antitusígenos son compuestos que actúan sobre el sistema nervioso central o periférico para suprimir el reflejo de la tos. Puesto que este reflejo es necesario para expulsar las secreciones que se acumulan en las vías respiratorias, la administración de estos fármacos está contraindicada en casos de tos productiva. Estos últimos se tratan, generalmente, con expectorantes que aumentan el contenido hídrico del moco para facilitar su expulsión de las vías respiratorias. CITATION Fló05 \l 3082 (Flórez J. , 2005)ClasificaciónDeprimen el centro bulbar de la tosDerivados opiáceos con actividad opioide: codeína, dihidrocodeína, morfina, metadona y noscapina.Derivados opiáceos sin actividad opioide: dextrometorfano, levopropoxifeno y folcodina.Antihistamínicos H1 antiguos: difenhidramina y bromofeniramina.Derivados de las fenotiazinas: dimetoxanato y alimemazina.Tioxantenos: meprotixol y pimetixeno.Actúan sobre la rama aferente del reflejo de la tosAnestésicos locales: lidocaína.En toses provocadas por IECAs: nifedipino y algunos AINEs como sulindaco y naproxeno.Modifican los factores mucociliares o actúan sobre la rama eferente del reflejo de la tosBromuro de ipratropio (vía inhalatoria), glicerol yodado y guaimesal. CITATION Fun12 \l 3082 (WIKIPEDIA, 2012)2158365113030Principio activo Alfa hederina. Codeína. Dextrometorfano. Difenhidramina. Metadona Tomado de CITATION Fló05 \l 1033 (Flórez J. , 2005)AcciónAlfa hederina. La alfa hederina se obtiene de la hoja de la hiedra común. Codeína. La codeína (metilmorfina) es el prototipo de los antitusígenos y el más utilizado por su eficacia. Además tiene acción analgésica central (dolor leve-moderado) y acción antidiarreica.Dextrometorfano. El dextrometorfano no posee acción analgésica y su acción antitusígena es comparable a la de la codeína, pero no produce depresión respiratoria. Es el antitusígeno de elección en pediatría y durante el embarazo. Difenhidramina. La difenhidramina debe, probablemente, su propiedad antitusígena al efecto anticolinérgico y sedante. Además se utiliza en el tratamiento sintomático de procesos alérgicos de diversa etiología.Metadona El uso de la metadona como antitusígeno se reserva para pacientes terminales que presentan tos dolorosa y no productiva resistente a otros antitusígenos.Cinética y DinámicaBROMHEXINA es un mucorregulador que actúa activando la síntesis de sialomucinas, restableciendo la viscosidad y elasticidad de las secreciones bronquiales, necesarias para su transporte mucociliar, lo cual resulta en una mejor movilización de la expectoración y un drenaje bronquial eficaz. Biodisponibilidad Mayor concentración a la ? hora luego de la ingesta 15 al 20% Se absorbe por vía oral a través del tracto gastrointestinal Tiempo de vida media de 9 horas Se excreta por orina Aunque la codeína ha demostrado reducir la frecuencia de los accesos de tos, y esos efectos parecen tener una relación dosis-respuesta, la codeína no altera la capacidad vital respiratoria o la consistencia o volumen del esputo. CITATION Car10 \l 3082 (Cueva, 2010)Indicación clínicaLa mayoría de los síntomas de las infecciones respiratorias, raramente son aliviados por la administración de antitusivos, no existiendo además evidencia en cuanto a la alteración en el curso de la enfermedad. Por otro lado, la tos es un reflejo fisiológico que sirve como mecanismo de defensa para el organismo en caso de que exista infección o la presencia de algún cuerpo extra?o a nivel de la vía aérea. Es por esto que el uso de antitusígenos no se recomienda en casos de pacientes con tos productiva. El uso de este tipo de fármacos sólo debería limitarse a aquellos casos de tos no productiva, irritativa, de larga data y que no es el reflejo de ningún proceso patológico subyacente CITATION Car08 \l 3082 (Pascuzzo, 2008)BROMHEXINA, CLORHIDRATO DE CODE?NA, KODEL, es un antitusivo y mucolítico. En virtud de que es común la asociación de tos con secreciones, el empleo de mucolíticos con antitusígenos es de utilidad, ya que la eliminación de la tos es gradual y su presencia durante el proceso agudo favorece la salida de secreciones si éstas son más fluidas. CITATION Car10 \l 3082 (Cueva, 2010)Reacciones secundaria y adversaLa codeína puede producir somnolencia, o reducir la respuesta psicomotora, especialmente cuando se ingieren otros medicamentos depresores del SNC, o en pacientes con insuficiencia renal. Esto es mínimo con las dosis orales usuales. Puede presentarse náusea y vómito, o constipación el cual es más frecuentemente relacionado a la dosis, a dosis prolongadas y altas puede inducir hepatotoxicidad. Los efectos cardiorrespiratorios son: depresión respiratoria o edema pulmonar con sobredosis. Puede causar dependencia física y psíquica con el uso crónico de codeína. El potencial de dependencia es mucho menor que con morfina CITATION 5 \l 1033 (Flórez J. , 2005)Presentación Estos fármacos suelen estar disponibles en forma líquida (jarabe para la tos), aunque también existen otras presentaciones para vía inhalatoria u oral.ExpectorantesDefiniciónUn expectorante es un fármaco que tiene propiedades de provocar o promover la expulsión de las secreciones bronquiales acumuladas. Son el tratamiento de elección para tos productiva. Comúnmente suelen estar compuestos por mucolíticos. CITATION Fun12 \l 3082 (WIKIPEDIA, 2012)ClasificaciónAmbroxolBromhexinaCarboximetilcisteínaAcetilcisteínaCloruro de amonioGuaifenesinaGuayacol.AcciónLos expectorantes son fármacos que tienen la capacidad de aumentar la producción del líquido demulcente del aparato respiratorio. Esta secreción cubre y protege la mucosa irritada en la cual nacen los impulsos de la tos. Existe poco peligro de producir demasiado líquido en el tracto respiratorio, porque si los cilios están intactos, pueden desplazar muchas veces el volumen normal del líquido.A los expectorantes también se les conoce como mucolíticos.Los expectorantes tiene como acción principal disminuir la viscosidad, reducir la adhesividad y la tensión superficial del moco en los bronquios para permitir su salida, sin alterar el sistema inmunológico del individuo. CITATION Fló05 \l 3082 (Flórez J. , 2005)Cinética y DinámicaLa guaifenesina es un expectorante que se piensa que actúa irritando la mucosa gástrica y subsecuentemente estimulando las secreciones del tracto respiratorio. Este incremento en fluido aumenta el volumen y disminuye la viscosidad de las secreciones bronquiales facilitando la expectoración y eliminación, logrando una tos productiva y benéfica. Guaifenesina o guayacolato de glicerilo es una sustancia semisintética derivada del guayacolfenol. Se absorbe fácilmente por vía digestiva, y como otros expectorantes, sus metabolitos se eliminan por el ri?ón. CITATION Inf12 \l 1033 (Informed, 2012)Interacción químicaDebe ser utilizado con precaución en aquellos pacientes bajo tratamiento con supresores del apetito, estimulantes tipo anfetamina y agentes hipotensores.Indicación clínicaExpectorante. Alivio contra la irritación leve de garganta presente en tos seca. Favorece la eliminación de las flemas ayudando a aliviar la congestión del pecho. CITATION Inf12 \l 1033 (Informed, 2012)ContraindicacionesEstá contraindicado en pacientes que hayan demostrado hipersensilibidad a cualquiera de sus componentes. Contraindicado en personas que hayan estado tratadas con antidepresivos tipo inhibidores de la monoamiooxidasa en las dos últimas semanas.Los pacientes con hipertensión, hipertiroidismo, diabetes mellitus o trastornos cardíacos isquémicos, deben utilizar este medicamento únicamente por consejo médico.Consulte a su médico si la tos persiste más de una semana, es recurrente o va acompa?ada de fiebre alta, dolor de cabeza o erupción de la piel.No administrar a ni?os menores de 2 a?os sin consultar al médico.No administrar en etapa de gestación. CITATION htt12 \l 1033 ()Presentación Envase de 120 y 200 ml. (insolin pediátrico)MucolíticosDefiniciónSe entiende por mucolítico el fármaco que modifica las características fisicoquímicas de la secreción traqueobronquial de manera que la expectoración resulta más eficaz y cómoda. CITATION 5 \l 3082 (Flórez J. , 2005)ClasificaciónN - acetilcisteína y Carboximetilcisteína: Su mecanismo de acción básico es la ruptura de puentes disulfuro, con fragmentación de las cadenas de mucina, IgA y seroalbúmina; además, tienen acción antioxidante (este mecanismo se aprovecha para el uso en intoxicaciones por ciertos agentes, como el paraquat). Pueden producir trastornos GI, nauseas, vómitos, urticaria, acúfenos, cefalea, rinorrea.Bromhexina - Ambroxol: Su acción mucolítica depende de la despolimerización de la sialomucina, con reducción de la viscosidad. Los efectos clínicos son inconstantes.Yoduro sódico o potásico: Favorecen de manera directa la secreción glandular acuosa, a lo que puede contribuir la acción sobre el reflejo vagal gastropulmonar. Entre las reacciones adversas se encuentran los trastornos gastrointestinales y la rinorrea, pero puede haber afectación tiroidea con el uso de dosis altas por tiempo prolongado.AcciónEn el moco hay unas proteínas con grupos disulfuros (átomos de S- a.a -S) entonces la cadena polipeptídica se repliega y forma una estructura terciaria. Si se rompen los enlaces disulfuros, se rompe la proteína o cadenas polipeptídicas, de PM más bajo y menor viscosidad. CITATION uni121 \l 1033 (Universidad Nacional del Nordeste)Los mecanismos de acción son los siguientes: - Disminución de la tensión superficial; - Alteración de las fuerzas de asociación intermolecular; - Ruptura de las fuerzas de cohesión intramolecular. CITATION MarcadorDePosición2 \l 1033 (NAVARRA, 1996)AmbroxolIndicaciones terapéuticasAmbroxol está indicado en cualquier proceso agudo o crónico que requiera de la fluidificación de las secreciones respiratorias: bronquitis, bronconeumonía, neumonía, laringitis, traqueitis, rinofaringitis, sinusitis, asma, fibrosis quística, bronquiectasias, atelectasias, afectación pulmonar por drogas empleadas en quimioterapia o tóxicos. CITATION Tho12 \l 1033 (PLM, 2012)Farmacocinética y farmacodinamia.AmbroxolLuego de su administración oral, ambroxol se absorbe en forma rápida y completa desde el tracto gastrointestinal. La distribución tisular es adecuada pero más alta hacia el tejido pulmonar. La vida media es de unas 7 a 12 horas. El metabolismo es hepático y la excreción se realiza por vía renal. CITATION Tho12 \l 1033 (PLM, 2012)Ambroxol ejerce su efecto mucolítico gracias a su capacidad de fragmentar las moléculas de mucopolisacáridos que conforman las secreciones respiratorias, disminuyendo su viscosidad y mejorando su aclaramiento. Además se produce una mejoría en la producción de surfactante pulmonar y una estimulación del movimiento ciliar y, a consecuencia de los fenómenos descritos, un aumento en la velocidad de eliminación de las secreciones respiratorias y una optimización de la capacidad de expectoración del individuo. Ambroxol tiene también propiedades antinflamatorias debido a su efecto inhibitorio sobre la producción de citoquinas y metabolitos del ácido araquidónico. Ambroxol posee un efecto antitusivo intrínseco discreto sin ejercer ninguna acción depresora sobre la respiración.Precauciones GeneralesLos ni?os menores de 2 a?os deben recibir ambroxol bajo supervisión médica. Pacientes con insuficiencia renal o enfermedad hepática deberían reducir la dosis o aumentar el intervalo de administración de ambroxol. Pacientes con el síndrome ciliar maligno podrían tener congestión por secreciones respiratorias. El uso concomitante con antitusígenos podría provocar la acumulación de secreciones respiratorias por inhibición del reflejo tusígeno. Lo mismo podría suceder en pacientes con compromiso neurológico de cualquier causa o con desórdenes neuromusculares. Los pacientes con antecedentes de úlcera péptica o trastornos convulsivos deberán recibir ambroxol con precaución.Restricciones de uso durante el embarazo y la lactanciaEmbarazo: durante el primer trimestre del embarazo el uso de ambroxol está contraindicado. Lactancia: ambroxol se elimina en la leche materna. Utilizar con precaución.Reacciones secundaria y adversaAmbroxol es generalmente bien tolerado. Se han descrito con poca frecuencia eventos adversos gastrointestinales como diarrea, dispepsia, pirosis, nausea, vómito, sequedad bucal o salivación. Con menos frecuencia se ha encontrado erupción cutánea, sequedad de vías respiratorias, rinorrea, estre?imiento o disuria.Interacciones medicamentosas y de otro géneroLa administración de ambroxol con antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, macrólidos) durante el tratamiento de infecciones respiratorias puede aumentar la concentración del fármaco en el tejido pulmonar. El uso concomitante con antitusígenos podría provocar la acumulación de secreciones respiratorias por inhibición del reflejo tusígeno. Dosis y vía de administraciónDosificaciónNi?os menores de 2 a?os: Ambroxol 15 mg/5 ml jarabe: 2.5 ml una o dos veces al día.Ni?os 2 - 5 a?os: Ambroxol 15 mg/5 ml jarabe: 2.5 ml tres veces al día.Ni?os > 5 a?os: Ambroxol 15 mg/ 5 ml jarabe: 5 ml dos o tres veces al día.Adultos: Ambroxol 30 mg/5 ml jarabe: 5 ml tres veces al día por 2 - 3 días, y luego 2.5 ml tres veces al día. Ambroxol 15 mg/5 ml jarabe: 10 ml tres veces al día por 2 - 3 días, y luego 5 ml tres veces al día. CITATION Tho12 \l 1033 (PLM, 2012)Via de administración: oral.PresentacionesAmbroxol 15mg/5 ml jarabe, frasco por 120 ml. Cada 5 ml contienen 15 mg de ambroxol.Ambroxol 30 mg/5 ml jarabe, frasco por 120 ml. Cada 5 ml contienen 30 mg de ambroxol.Indicación clínicaLos efectos reales de los mucolíticos, de producirse, serían a nivel de mucosidad bronquial. Por eso, no están recomendados en catarros de vías altas, donde una adecuada hidratación podría ser suficiente. Pese a que las patologías en las que más se prescriben estos fármacos son las bronconeumopatías agudas (bronquitis bacterianas o víricas y neumonías) no se ha demostrado realmente su eficacia en estas situaciones. En el asma bronquial no hay datos convincentes que apoyen el empleo de mucolíticos y expectorantes. El uso de mucolíticos en las bronconeumopatías crónicas estaría justificado en aquellos pacientes en los que se objetivan mejorías y durante el tiempo que éstas perduren. En casos de atelectasias importantes por tapones de moco estaría indicada la utilización de MESNA, aplicándola "in situ" mediante fibrobroncoscopia. La administración de N-acetilcisteina con fines preventivos en la EPOC podría ser un hecho en un futuro pero, por el momento, se necesitan más estudios para que se haga de forma sistemática. CITATION MarcadorDePosición2 \l 1033 (NAVARRA, 1996)BRONCODILATADORES. DefiniciónClasificación- Agonistas β-adrenérgicosEstos fármacos actúan sobre los receptores adrenérgicos de forma selectiva –estimulando únicamente los receptores β2- o de forma no selectiva, estimulando los receptores β1 y β2. Sólo nos ocuparemos de los agonistas β-adrenérgicos selectivos (agonistas β2-adrenérgicos), pues los no selectivos han dejado de considerarse fármacos de elección dentro del arsenal terapéutico del asma CITATION Bri93 \l 1033 (Merec, 1993) CITATION Tanpt \l 1033 (Fiche, 1995, sept.), ya que al estimular a los receptores β1 originan efectos adversos que suponen una clara desventaja frente a los selectivos CITATION Tanpt \l 1033 (Fiche, 1995, sept.). En Espa?a, los agonistas β2-adrenérgicos (β2A) comercializados actualmente son: bambuterol, carbuterol, clenbuterol, fenoterol, formoterol, procaterol, reproterol, salbutamol, salmeterol y terbutalina CITATION Con95 \l 1033 (Consejo General de Colegios Farmacéuticos, 1995).Los β2A presentan una elevada afinidad por los receptores β2 presentes en la superficie celular del músculo liso, de forma que tras unirse a ellos se activa la adenilciclasa, aumenta el AMP cíclico intracelular y, como consecuencia, se relaja la musculatura lisa bronquial y bronquiolar CITATION Tanpt \l 1033 (Fiche, 1995, sept.).Estos fármacos tienen algunas características farmacocinéticas comunes, pero se diferencia entre ellos en la duración de su acción que está determinada por la velocidad a la que se metabolizan y por la duración de su unión a los receptores de la membrana celular.Distinguiéndose entre los de acción corta (β2A-AC): bambuterol, carbuterol, clenbuterol, fenoterol, procaterol, reproterol, salbutamol y terbutalina; y entre los de acción prolongada (β2A-AP): formoterol y salmeterol CITATION Con95 \l 1033 (Consejo General de Colegios Farmacéuticos, 1995).AcciónLa principal acción farmacológica de los β2A consiste en la relajación de la musculatura lisa de las vías respiratorias, desde los bronquios terminales hasta la tráquea, originando broncodilatación. Actúan con independencia del agente inductor del espasmo bronquial (histamina, metacolina, aire frío, etc.), protegiendo frente a cualquier estímulo broncoconstrictor.También pueden inhibir la liberación de los mediadores de los mastocitos y de la acetilcolina del sistema colinérgico, pero no actúan sobre la respuesta tardía o inflamatoria CITATION Tanpt \l 1033 (Fiche, 1995, sept.) CITATION CNa92 \l 1033 (Naberán, 1992).Indicación ClínicaLas indicaciones de los β2A varían en función de la duración de su acción. Los β2A-AC, administrados por vía inhalatoria, están indicados en el tratamiento sintomático del asma leve y se utilizan a demanda, con un amplio margen de seguridad CITATION Tanpt \l 1033 (Fiche, 1995, sept.); considerándose a estos fármacos como los más eficaces tanto en el tratamiento del broncoespasmo agudo como en la prevención del asma secundario al ejercicio físico CITATION Bri93 \l 1033 (Merec, 1993), CITATION Med95 \l 1033 (Med Lett Drugs Ther, 1995). Vías de AdministraciónCuando se administra un β2A-AC más de cuatro veces al día o el paciente presenta síntomas nocturnos, el asma no está bien controlada, debiendo considerarse la necesidad de instaurar un tratamiento antiinflamatorio o, si éste ya se había iniciado, habrá que ajustar la dosis CITATION Bri93 \l 1033 (Merec, 1993).Los β2A-AP, administrados por vía inhalatoria, no deben utilizarse a demanda y estan indicados en el tratamiento de mantenimiento del asma en asociación con corticoesteroides inhalados CITATION Tanpt \l 1033 (Fiche, 1995, sept.), siendo de especial utilidad en pacientes asmáticos con síntomas nocturnos CITATION Med95 \l 1033 (Med Lett Drugs Ther, 1995). Por el contrario, no están indicados en el tratamiento de las crisis agudas, en las que sí lo están los β2A-AC.Administrados por vía oral, los β2A son menos eficaces y tardan más tiempo en iniciar su acción que cuando se administran por vía inhalatoria; si bien pueden ser utilizados en ni?os peque?os en los que no se puedan utilizar de forma eficaz los dispositivos de inhalación CITATION Med95 \l 1033 (Med Lett Drugs Ther, 1995).Reacciones AdversasLas reacciones adversas asociadas a los β2A -temblor, taquicardia, palpitaciones y vasodilatación - suelen presentarse con mayor incidencia cuando se administran por vía oral que cuando se administran por vía inhalatoria; aunque en inhalación, a dosis elevadas, también pueden causar temblor y palpitaciones CITATION CNa92 \l 1033 (Naberán, 1992).La utilización de los β2A de forma regular -en especial fenoterol- se ha asociado a un aumento de la hiperreactividad bronquial superior al observado cuando son utilizados a demanda. Por otra parte, en algunos estudios se ha descrito una menor protección frente a la hiperreactividad bronquial en pacientes que utilizan salmeterol; mientras que en otros, no se ha detectado dicho deterioro en el control de la enfermedad tras su utilización durante un período de tiempo superior a seis meses CITATION Med95 \l 1033 (Med Lett Drugs Ther, 1995).Los β2A en inhalación se han asociado a un aumento de la mortalidad, aunque este hecho no se ha establecido de forma definitiva; en concreto se han descrito casos de muerte súbita tras la utilización regular de salmeterol, si bien no se ha podido clarificar una relación causal.- MetilxantinasLas metilxantinas -teofilina de distintos tipos de liberación, sus sales y derivados- se utilizan en el tratamiento de enfermedades obstructivas de las vías respiratorias por su efecto broncodilatador; si bien, existe cierta controversia sobre su utilidad ( CITATION Fló05 \l 1033 (Flórez J. , 2005)).Acción El mecanismo de acción de la teofilina no se conoce por completo. Se han propuesto diferentes mecanismos como son la inhibición de las fosfodiesterasas tipo III y IV -que originan relajación muscular e inhibición de la respuesta inflamatoria respectivamente-, y la interacción con las proteínas reguladoras de los nucleótidos, con el metabolismo de los fosfolípidos o con el transporte del calcio CITATION Tanpt \l 1033 (Fiche, 1995, sept.).Farmacocinética y FarmacodinamiaLos niveles plasmáticos alcanzados tras la administración de teofilina pueden variar considerablemente de unos individuos a otros, y en un mismo individuo, según el tipo de preparado administrado y en función de las fluctuaciones del metabolismo hepático CITATION Tanpt \l 1033 (Fiche, 1995, sept.).El metabolismo de la teofilina puede verse acelerado por el tabaco y por algunos medicamentos (rifampicina, fenobarbital, carbamacepina, primidona, fenitoina, etc.); y retardado en la descompensación cardíaca, insuficiencia hepática, fiebre y por ciertos medicamentos: alopurinol, cimetidina, macrólidos, quinolonas, lincomicina, clindamicina, anticonceptivos orales, propranolol, diltiazem, verapamilo y vacuna antigripal CITATION Tanpt \l 1033 (Fiche, 1995, sept.).Estas variaciones en el metabolismo de la teofilina pueden tener significación clínica e incluso pueden ocasionar cuadros de intoxicación teofilínica. Se recomienda ajustar la dosis de teofilina de forma individualizada, preferentemente a partir de los niveles plasmáticos del fármaco CITATION Bri93 \l 1033 (Merec, 1993).Vías de AdministraciónLa vía intravenosa no suele utilizarse en el tratamiento de las crisis agudas, debido a los efectos adversos que origina. No se debe administrar por vía rectal, no sólo por su absorción errática sino por los efectos adversos locales que presenta CITATION Med95 \l 1033 (Med Lett Drugs Ther, 1995). Su utilización en asociación con sedantes, antitusígenos y expectorantes también está desaconsejada CITATION Tanpt \l 1033 (Fiche, 1995, sept.).El efecto broncodilatador de la teofilina es menos potente que el de los β2A CITATION Med95 \l 1033 (Med Lett Drugs Ther, 1995). Los niveles plasmáticos de teofilina se deben mantener dentro del rango terapéutico (10-20 mg/l) CITATION Ass95 \l 1033 (Association, 1995). La teofilina mejora el transporte mucociliar y, según algunas publicaciones recientes, tras la provocación alergénica no sólo inhibe la respuesta asmática precoz sino también la tardía CITATION Tanpt \l 1033 (Fiche, 1995, sept.). Al parecer, presenta algún efecto sobre el proceso inflamatorio crónico de los pacientes asmáticos, aunque no se ha podido establecer la significación clínica del mismo CITATION Bri93 \l 1033 (Merec, 1993).IndicacionesEn cuanto a su uso terapéutico, en la actualidad se dispone de diferentes tipos de teofilinas para administración oral, aunque se recomienda utilizar aquellos preparados en los que la liberación de principio activo no se ve alterada por las condiciones fisiológicas del tracto gastrointestinal; y se prefieren las formas de liberación sostenida a las de liberación no sostenida CITATION Bri93 \l 1033 (Merec, 1993).El tratamiento se inicia con una dosis baja que se va aumentando progresivamente a lo largo de un período de varios días o semanas CITATION Bri93 \l 1033 (Merec, 1993). En adultos no fumadores con una dosis oral de teofilina de 10-12 mg/kg/día suelen alcanzarse concentraciones terapéuticas CITATION Ass95 \l 1033 (Association, 1995).La British Thoracic Society ha recomendado restringir la utilización de teofilina a adultos con asma no controlada con un tratamiento paliativo con β2A-AC y preventivo con corticoesteroides inhalados u otros antiinflamatorios, y a ni?os en los que el asma crónica no se controla con β2AAC o β2A-AP, ni con dosis elevadas de corticoesteroides inhalados u otros antiinflamatorios CITATION Ass95 \l 1033 (Association, 1995).La teofilina y sus derivados se consideran broncodilatadores de segunda elección; ya que, a pesar de ser eficaces, son difíciles de utilizar, debido a que tienen un estrecho margen terapéutico, se asocian a un perfil de reacciones adversas potencialmente graves y requieren en algunos casos la monitorización de los niveles plasmáticos CITATION Tanpt \l 1033 (Fiche, 1995, sept.).Reaccione AdversasLas reacciones adversas de la teofilina están relacionadas con los niveles plasmáticos del fármaco, las más frecuentes son las gastrointestinales (náuseas y vómitos), que pueden aparecer a niveles plasmáticos terapéuticos constituyendo una de las principales causas de interrupción del tratamiento. También se han descrito frecuentemente efectos cardiovasculares (arritmia supraventricular y ventricular) que suelen aparecer cuando los niveles plasmáticos superan los 20 mg/l; los efectos adversos de tipo neurológico (cefalea, convulsiones y coma) pueden aparecer al iniciar el tratamiento y suelen asociarse a niveles plasmáticos elevados CITATION Bri93 \l 1033 (Merec, 1993) CITATION Ass95 \l 1033 (Association, 1995). No obstante, los efectos adversos graves (convulsiones, arritmias) pueden aparecer antes que los leves (náuseas, vómitos y cefalea) y a concentraciones plasmáticas que se encuentran dentro o ligeramente por encima del margen terapéutico CITATION Tanpt \l 1033 (Fiche, 1995, sept.).- AnticolinérgicosEstos fármacos se han utilizado clásicamente en el tratamiento del asma. En Espa?a, el único anticolinérgico en inhalación disponible es el bromuro de ipratropio, derivado de la atropina CITATION CNa92 \l 1033 (Naberán, 1992).Farmacocinética y farmacodinamiaLos anticolinérgicos, mediante la inhibición del tono intrínseco vagal, antagonizan la unión de la acetilcolina a los receptores muscarínicos de la musculatura lisa bronquial, originando broncodilatación CITATION Bri93 \l 1033 (Merec, 1993). El bromuro de ipratropio, por vía inhalatoria, actúa bloqueando competitivamente la acetilcolina a nivel bronquial, sin afectar a otros órganos CITATION CNa92 \l 1033 (Naberán, 1992).El efecto broncodilatador de los anticolinérgicos por vía inhalatoria, comparado con el de los agonistas β-adrenérgicos, es más lento y menos pronunciado, aunque de mayor duración. Sin embargo, algunos pacientes con EPOC parcialmente reversible, pueden reaccionar mejor a los anticolinérgicos que a los agonistas β-adrenérgicos CITATION 5 \l 1033 (Flórez J. , 2005).Estos fármacos bloquean el efecto broncoconstrictor inducido por distintos irritantes, por la hiperventilación o por el aire frío. En cambio, no presenta un efecto significativo sobre el broncoespasmo inducido por la provocación alergénica ni, a menudo, sobre el inducido por el ejercicio CITATION Bri93 \l 1033 (Merec, 1993).Vía de Administración A diferencia de la atropina, el bromuro de ipratropio por vía inhalatoria no suele alterar la secreción bronquial ni producir otros signos de bloqueo colinérgico CITATION 5 \l 1033 (Flórez J. , 2005). Presenta un efecto broncodilatador débil, inferior a la de los agonistas β2-adrenérgicos, y de acción lenta CITATION CNa92 \l 1033 (Naberán, 1992).IndicaciónEl bromuro de ipratropio se utiliza en ocasiones como tratamiento coadyuvante por vía inhalatoria de la EPOC. En el tratamiento del asma ha sido de utilidad en pacientes ancianos con un componente de obstrucción crónica de las vías aéreas o en ni?os con asma intrínseca CITATION CNa92 \l 1033 (Naberán, 1992).Reacciones AdversasLas reacciones adversas de los anticolinérgicos en inhalación son escasas y se limitan a sequedad y mal sabor de boca; no se han descrito efectos sistémicos extrapulmonares ya que su absorción es mínima CITATION Bri93 \l 1033 (Merec, 1993).Bibliografía BIBLIOGRAPHY Association, A. M. (1995). Drug Evaluations Annual 1995. Chicago: The association.Consejo General de Colegios Farmacéuticos, O. (1995). Catálogo de Especialidades Farmaceuticas. Madrid: El consejo.Cueva, C. R. (27 de agosto de 2010). . 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